Diltiazem Thuốc điều trị tăng huyết áp và những lưu ý khi sử dụng

Th10 09, 2022Sử Dụng Thuốc01

(1 votes, average: 5,00 out of 5)

Chia sẻ:

Diltiazem là thuốc được chỉ định điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, giúp ngăn ngừa các biến chứng trên tim và động mạch.

Thuốc Diltiazem điều trị tăng huyết áp

1.Diltiazem là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Diltiazem là dẫn xuất của benzothiazepine thuốc nhóm thuốc chẹn kênh calci. Diltiazem là thuốc có tác dụng hạ huyết áp thông qua cơ chế là chẹn dòng calci đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do đó làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt, dẫn đến giảm tiêu thụ oxy của cơ tim.

Diltiazem có tác dụng làm tăng khả năng gắng sức của thiếu máu cơ tim cục bộ ở người bệnh đau thắt ngực. Diltiazem làm giảm nhẹ nhịp tim cùng với sự gia tăng cung lượng tim giúp làm cho tâm thất làm việc ít lại và cải thiện tưới máu đến cơ tim.

Diltiazem còn có tác dụng bảo vệ cơ tim chống lại những biến cố của thiếu máu cục bộ và làm giảm các tác hại do nhận quá nhiều calci vào tế bào cơ tim.

Dược động học:

Diltiazem được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường uống, thuốc bị chuyển hóa qua gan lần đầu nhiều dẫn đến sinh khả dụng thấp khoảng 40%. Tùy thuộc vào dạng bào chế, sau khi uống 1 liều thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3-8 giờ.

Diltiazem liên kết với protein huyết tương khoảng 80%. Thuốc được tiết vào sữa mẹ. Diltiazem được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa, trong đó chất chuyển hoá desacetyldiltiazem có hoạt tính 25-50% so với Diltiazem.

Thời gian bán thải của Diltiazem khoảng 3-8 giờ. Diltiazem được bài tiết qua thận vào nước tiểu dưới dạng không đổi khoảng 2-4% liều dùng và phần còn lại được bài tiết vào mật và nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Diltiazem và các chất chuyển hóa của nó ít được thải ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Diltiazem

Diltiazem được sản xuất trên thị trường với dạng Diltiazem hydroclorid và hàm lượng là

Viên nén: 60 mg

Viên nang cứng: 60 mg, 90 mg, 100mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg

Viên nén giải phóng chậm: 60 mg, 90 mg và 120 mg

Thuốc tiêm tĩnh mạch: Lọ 25 mg/5ml, Lọ 50mg/10ml, Lọ 125mg/25ml.

Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 100 mg

Brand name: Herbesser R, Herbesser

Generic: Diltiazem Stada 60 mg, Denazox, Eurozitum 60mg, Tildiem, Carditem, Bidizem MR 200, Bidizem 60, Tilhasan 60, Tilhazem 60, Tilonis 60, Diltiazem Stella 60 mg.

3.Thuốc Diltiazem dùng cho những trường hợp nào

Điều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa. Diltiazem được dùng đơn độc hoặc dạng viên giải phóng chậm phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác trong điều trị tăng huyết áp có nguy cơ cao bị bệnh mạch vành và người bệnh đái tháo đường.

Điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, đau thắt ngực Prinzmetal, đau thắt ngực do bệnh động mạch vành mạn tính (stable angina), đau thắt ngực do suy mạch vành cấp.

Điều trị nhịp nhanh trên thất dùng Diltiazem dạng tiêm tĩnh mạch, để chuyển nhanh sang nhịp xoang ở người bệnh có cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất.

4.Cách dùng – Liều lượng Diltiazem

Cách dùng:

Sử dụng thuốc Diltiazem có thể uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch tuỳ thuộc vào dạng bào chế.

Đường uống: Viên nén uống ngày 3 – 4 lần trước khi ăn và lúc đi ngủ. Viên nang giải phóng chậm uống theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Viên nén giải phóng chậm uống ngày 1 lần. Uống bất cứ lúc nào.

Đường tiêm tĩnh mạch: Phải theo dõi liên tục đái tháo đường và huyết áp trong khi tiêm. Dung dịch tiêm phải hoàn nguyên theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Dung dịch tiêm chứa 5 mg/ml. Thời gian tiêm: 2 phút.

Đường tiêm truyền tĩnh mạch: Hoàn nguyên theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Pha loãng dung dịch tiêm chứa 5 mg/ml hoặc bột đã hoàn nguyên vào dung dịch thích hợp như dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% hoặc dung dịch dextrose 5% và natri clorid 0,45%.

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị đau thắt ngực typ Prinzmetal:

Dùng viên nén thường, liều khởi đầu 30 mg/lần x 4 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng dần liều cách nhau 1 – 2 ngày cho tới khi có đáp ứng tối ưu. Liều duy trì thông thường: Uống 180 – 360 mg/ngày. Sau khi đã kiểm soát được bệnh, phải giảm liều đến mức thấp nhất có hiệu quả. Người cao tuổi thì giảm liều.

Người bệnh có suy giảm chức năng gan, thận, tim: Dùng viên nang giải phóng chậm: Uống lúc đầu 120 hoặc 180 mg/1 lần/ngày. Tùy theo đáp ứng của từng người bệnh, nếu cần phải tăng liều cách sau 7 – 14 ngày.

Điều trị đau thắt ngực do bệnh động mạch vành mạn tính (chronic stable angina):

Viên nén thông thường, Uống liều khởi đầu 30 mg/lần x 4 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng dần liều cách nhau 1 – 2 ngày cho tới khi đạt được kết quả mong muốn. Liều duy trì hàng ngày: 180 – 360 mg/ngày. Sau đó giảm tới liều thấp nhất có kết quả mong muốn.

Viên nang giải phóng chậm: Uống lúc đầu 120 hoặc 120 – 180 mg/1 lần/ngày. Nếu cần thiết phải tăng liều cách sau 7 – 14 ngày.

Viên nén giải phóng chậm: Uống liều khởi đầu là 180 mg/1 lần mỗi/ngày. Nếu cần có thể điều chỉnh liều sau 7 – 14 ngày.

Điều trị tăng huyết áp:

Viên nang giải phóng chậm: Uống 180 – 240 mg/1 lần/ngày Liều duy trì thông thường hàng ngày: 120 – 540 mg tùy theo nhà sản xuất. Thời gian điều trị trong vòng 14 ngày huyết áp sẽ giảm tối đa.

Viên nén giải phóng chậm: Uống liều khởi đầu là 180 – 240 mg/ngày. Một số trường hợp đáp ứng hiệu quả với liều thấp hơn. Liều duy trì thông thường: 180 – 540 mg/ngày.

Viên nén thông thường: Uống liều khởi đầu là 30 mg/lần x 3 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng tới liều tối đa 360 mg/ngày, chia thành 3 – 4 lần/ngày. Không khuyến cáo dùng viên nén tác dụng nhanh để điều trị tăng huyết áp vì có thể giống tác dụng nhanh của Nifedipin.

Điều trị nhịp nhanh trên thất: Tiêm tĩnh mạch liều khởi đầu là 15 – 20 mg/lần (hoặc 0,25 mg/kg), trong 2 phút. Nếu chưa đáp ứng thỏa đáng thì tiêm tĩnh mạch 1 liều thứ hai 20 – 25 mg/lần (hoặc 0,35 mg/kg) cách sau liều đầu 15 phút nếu người bệnh dung nạp được thuốc. Liều tiêm truyền tĩnh mạch duy trì thông thường là 5 – 15 mg/giờ, nếu cần điều chỉnh liều dựa theo tần số tim đập. Người bệnh nhẹ liều dùng được tính liều theo trọng lượng cơ thể.

Kiểm soát tần số thất trong flutter nhĩ hoặc rung nhĩ: Tiêm trực tiếp tĩnh mạch liều khởi đầu là 15 – 20 mg (hoặc 0,25 mg/kg) trong 2 phút. Nếu chưa đáp ứng thỏa đáng và nếu người bệnh dung nạp được thuốc, tiêm trực tiếp tĩnh mạch liều thứ hai, 20 – 25 mg/lần (hoặc 0,35 mg/kg) trong 2 phút, sau liều đầu tiên 15 phút. Liều tiêm truyền tĩnh mạch duy trì khởi đầu thực hiện với tốc độ 10 mg/giờ (dao động 5 – 15 mg/giờ). Tốc độ và thời gian truyền phải điều chỉnh cấn thận tùy theo dung nạp của người bệnh như giảm huyết áp và đáp ứng như giảm tần số tim đập. Thời gian tiêm truyền tĩnh mạch có thể tới 24 giờ.

Người cao tuổi, hoặc người bệnh suy gan hoặc suy thận, người bệnh nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/phút: Nên giảm liều ở những đối tượng này.

Lưu ý, Liều dùng trên đây giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng cụ thể, cách dùng và đúng thời gian điều trị để đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Diltiazem

Nếu người bệnh quên một liều Diltiazem người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên kế hoạch điều trị. Không dùng liều gấp đôi.

6.Cách xử lý nếu dùng quá liều thuốc Diltiazem

Nếu người bệnh dùng quá liều Diltiazem có thể gây ra các triệu chứng như hạ huyết áp sau khoảng 8 giờ dùng thuốc, nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất từ độ 1 chuyển sang độ 3, nguy cơ dẫn đến ngừng tim. Thời gian bán thải của Diltiazem sau khi dùng quá liều khoảng 5,5-10,2 giờ.

Xử trí khi quá liều: Người bệnh có bất kỳ triệu chứng quá liều nào, cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế gần nhất sơm nhất có thể để được điều trị triệu chứng và đồng thời dùng uống than hoạt và rửa dạ dày để loại bỏ thuốc còn chưa được hấp thu ở đường tiêu hoá. Trường hợp hạ huyết áp thì điều trị theo phát đồ của bệnh viện như có thể truyền calci gluconat và các thuốc dobutamine, dopamine hoặc isoprenalin. Trường hợp người bệnh bị nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất mức độ cao có thể dùng thuốc nâng nhịp tim như atropin, isoprenalin.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Diltiazem

1.Không dùng thuốc Diltiazem cho những trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Diltiazem hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh có hội chứng suy nút xoang (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất).
Người bệnh có blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3 (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất).
Người bệnh giảm huyết áp nặng (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
Người bệnh suy thất trái kèm theo sung huyết phổi.
Người bệnh có nhịp tim chậm < 50/phút.
Người bệnh dùng thuốc tiêm tĩnh mạch: Khi bị sốc tim, nhịp nhanh thất, flutter nhĩ hoặc rung nhĩ có đường dẫn truyền phụ.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
Người bệnh dùng đồng thời với dantrolen tiêm truyền.
Người bệnh dùng Diltiazem kết hợp với ivabradin.
Người bệnh bị nhồi máu cơ tim cấp tính và sung huyết phổi trên X-quang phổi.

2.Thận trọng khi dùng thuốc Diltiazem cho những trường hợp sau:

Lưu ý ở phụ nữ mang thai, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh thuốc Diltiazem gây tác hại đến thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, Diltiazem có thể gây quái thai ở động vật thí nghiệm. Khuyến cáo không dùng Diltiazem cho phụ nữ mang thai.
Lưu ý ở phụ nữ cho con bú, thuốc Diltiazem được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ nhất định nhưng chưa có dữ liệu đánh giá thuốc gây bất lợi cho trẻ bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng Diltiazem cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý ở người lái xe hoặc vận hành máy móc. Vì Diltiazem có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, ngủ gà.

8.Thuốc Diltiazem gây ra các tác dụng phụ cần lưu ý nào

Thường gặp: buồn nôn, ban đỏ da, khó chịu, táo bón, khó tiêu, đau dạ dày, phù ngoại vi, nhức đầu, chóng mặt, blốc nhĩ thất (độ 1 hoặc độ 2 hoặc độ 3; blốc nhánh), đánh trống ngực, mạch đỏ bừng.
Ít gặp: Căng thẳng, mất ngủ, nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, nôn, tiêu chảy, tăng enzym gan (tăng AST, ALT, LDH, ALP).
Hiếm gặp: Khô miệng, mày đay, giảm tiểu cầu, thay đổi tâm trạng, trầm cảm, hội chứng ngoại tháp, blốc xoang nhĩ, suy tim sung huyết, ngừng xoang, ngừng tim (vô tâm thu). Viêm mạch, viêm mạch máu hủy bạch cầu, tăng glucose huyết, tăng sản nướu, viêm gan. Da và mô dưới da nhạy cảm với ánh sáng, phù mạch, phát ban, hồng ban đa dạng, đổ mồ hôi, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens – Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, thỉnh thoảng ban da tróc vảy có hoặc không có sốt. Vú to ở nam giới.

Tóm lại, Nếu người bệnh xảy ra với bất kỳ tác dụng phụ hay những phản ứng không mong muốn khác trong quá trình dùng thuốc Diltiazem, hãy xin ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Diltiazem tương tác với các thuốc nào

Thuốc chống loạn nhịp khác: Diltiazem có đặc tính chống loạn nhịp, làm tăng các tác dụng ngoại ý trên tim khi được phối hợp chung có hiệp lực tác dụng. Tránh dùng chung.

Benzodiazepin như midazolam, triazolam: Làm tăng nồng độ benzodiazepin trong huyết tương, làm tăng các tác dụng phụ như ngủ nhiều, ức chế hô hấp khi được dùng phối hợp với Diltiazem.

Buspiron: Làm tăng nồng độ buspiron trong huyết tương, có tiềm năng làm tăng tác dụng và độc tính của buspiron hấp khi được dùng phối hợp với Diltiazem. Cần điều chỉnh liều buspiron dựa trên đánh giá lâm sàng.

Carbamazepin: Diltiazem làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương 40 – 70% và tăng độc tính của carbamazepin như chóng mặt, nhìn đôi, buồn nôn, chán ăn mất điều hòa, trầm cảm, ảo giác, v.v. Tránh dùng phối hợp 2 thuốc chung.

Cyclosporin: Diltiazem làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu, dẫn đến làm tăng độc tính với thận. Do Diltiazem làm giảm sự chuyển hoá của cyclosporin do ức chế CYP3A4. Cần thận trọng điều chỉnh liều cyclosporin.

Digoxin: Làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, làm tăng tác dụng cộng đối với dẫn truyền tim (kéo dài dẫn truyền trong nút nhĩ thất) khi được dùng phối hợp với Diltiazem.

Thuốc đối kháng thụ thể H2 (cimetidin, ranitidin): Làm tăng nồng độ của Diltiazem trong máu khoảng 58% khi sử dụng đồng thời với Diltiazem. Thận trọng để điều chỉnh liều của Diltiazem nếu cần.

Thuốc ức chế HMG-CoA reductase như lovastatin: Làm tăng nồng độ lovastatin tăng trong huyết tương khi được dùng phối hợp với Diltiazem. Thận trọng khi phối hợp.

Quinidin: Khi phối hợp với thuốc Diltiazem, có thể làm tăng AUC và nửa đời đào thải của quinidin vào khoảng 51 và 36% tương ứng. Khi phối hợp, phải điều chỉnh liều quinidin.

Theophylin: Làm tăng nồng độ theophylin trong máu khi được dùng phối hợp với Diltiazem.

Propranolol hoặc metaprolol: Làm tăng nồng độ các thuốc này khi phối hợp Diltiazem. Nếu cần phải điều chỉnh liều propranolol khi bắt đầu dùng hoặc ngừng diltiazem.

Thuốc gây mê: Có khả năng tăng ức chế co bóp cơ tim, tính dẫn truyền, tính tự động cũng như làm giãn mạch khi được dùng phối hợp với Diltiazem.

Thuốc chẹn alpha: Khi dùng đồng thời các thuốc chẹn thụ thể alpha với diltiazem gây ra hiệp đồng tác dụng làm giảm huyết áp của người bệnh. Tránh phối hợp.

Tóm lại, Tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất trước khi dùng hoặc báo cho bác sĩ biết về các loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn đúng thuốc, đúng liều, đủ thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả.

Hãy báo với bác sĩ của ban những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Diltiazem như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược Diltiazem bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo: